Nimesulid to niesteroidowy lek przeciwzapalny, który posiada właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Jest często stosowany w leczeniu stanów zapalnych, bólu czy gorączki. W tym artykule omówimy jak działa nimesulid oraz jak jest przyswajany i wydalany przez organizm.
Mechanizm działania nimesulidu
Nimesulid jest klasyfikowany jako niesteroidowy lek przeciwzapalny. Jego głównym działaniem jest hamowanie czynności cyklooksygenazy – enzymu, który odgrywa kluczową rolę w produkcji prostaglandyn. Prostaglandyny są związane z reakcjami zapalnymi, bólem i gorączką, więc ich hamowanie przyczynia się do zmniejszenia tych symptomów.
Farmakokinetyka nimesulidu
Nimesulid jest dobrze i skutecznie wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (3-4 mg/l) po około 2-3 godzinach. Wielokrotne podawanie dawki 100 mg przez 7 kolejnych dni nie powoduje znaczących różnic w wynikach.
Ciekawym aspektem farmakokinetyki nimesulidu jest fakt, że do 97,5% tej substancji wiąże się z białkami. Jest to istotne, ponieważ leki o wysokim stopniu wiązania z białkami mogą być dłużej przechowywane w organizmie i mogą wykazywać dłuższe działanie.
Nimesulid jest głównie metabolizowany w wątrobie, przy użyciu wielu szlaków metabolicznych, w tym z udziałem izoenzymów CYP2C9 cytochromu P-450. Może mieć to znaczenie w przypadku równoczesnego podawania innych leków metabolizowanych z udziałem CYP2C9, ponieważ może dojść do interakcji.
Głównym metabolitem nimesulidu jest jego pochodna parahydroksylowa, która również wykazuje aktywność farmakologiczną.
Eliminacja nimesulidu
Nimesulid jest głównie wydalany przez nerki, przy czym około 50% podanej dawki wydala się z moczem. Tylko 1-3% nimesulidu wydala się w postaci niezmienionej. Główny metabolit, hydroksynimesulid, występuje wyłącznie w postaci glukuronianu. Około 29% dawki w postaci metabolitów jest wydalane z kałem.
Podsumowanie
Nimesulid to silny lek przeciwbólowy, przeciwzapalny i przeciwgorączkowy, który działa poprzez hamowanie produkcji prostaglandyn. Jest skutecznie wchłaniany przez organizm i metabolizowany głównie przez wątrobę. Nimesulid jest wydalany głównie przez nerki, a jego główny metabolit jest wydalany w postaci glukuronianu. Jest to lek o silnym działaniu i powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/12121/characteristic
